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一肖一码期期中|白小姐一肖中特马|马会特供资料站 www.dnabarcodes2013.org 罗晓东团队在云南特色药材中新颖异喹啉生物碱结构及药理活性系列新进展

文章来源:植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室  |  发布时间:2018-05-31  |  作者:王蓓  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

  19世纪初德国科学家F.W. Sertürner从鸦片中分离出第一个异喹啉生物碱吗啡(morphine)以来,天然异喹啉生物碱及其衍生物因其结构复杂和生理活性广泛且显著,成为天然药物研究者追逐的热点之一,并一直在植物药开发中占据重要地位。植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室云南特色植物资源的利用与开发团队长期致力于药用植物中新颖生物碱结构、功能及新药创制研究。最近,在异喹啉生物碱的新颖结构和活性研究上取得一系列新进展。 

  1. 紫金龙(Dactylicapnos scandens)作为富含异喹啉生物碱的云南省著名习用药材,广泛用于抗炎、镇痛。前期,研究者从紫金龙中开发了抗肾上腺素能及镇痛的上市药物盐酸异可立定片和近视乐眼药水。最近,研究组王蓓博士与合作伙伴从紫金龙药材中发现一个新型阿朴啡生物碱dactyllactone A,该化合物拥有独特的偕二甲酯基取代的苯并呋喃内酯骨架,为8,9;11,11a双重断裂重组的阿朴啡型结构。初步药理研究表明:与对照组地塞米松(20.0μM)比较, dactyllactone A 2.4-12 μM的浓度下对 LPS 刺激 RAW264.7 细胞释放的炎症因子IL-1β PGE2具有更好的抑制作用,且呈现量效依赖关系。研究结果丰富了阿朴啡型异喹啉生物碱的多样性,并为天然非甾体抗炎先导化合物的发现提供了可能。上述研究成果以 “Anti-Inflammatory Isoquinoline with Bis-seco-aporphine Skeleton from Dactylicapnos scandens为题发表在Organic Letters 2018, 20, 1647?1650. DOI: 10.1021/acs.orglett.8b00400)上。 

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  2. 唐松草属(Thalictrum)植物在藏药、蒙药、白药中广泛应用,其中来源于该属的天然异喹啉生物碱Thalicarpine处于I期临床试验,用于肺、食管、胃部等恶性肿瘤治疗。基于植物传统药用,研究组硕士研究生金琼与合作伙伴发现丽江唐松草(T. wangii)中的部分新颖异喹啉生物碱体外能显著抑制人胶质瘤干细胞的生长,细胞毒活性优于临床治疗人脑胶质母细胞瘤药物替莫唑胺(TMZ)。以上研究结果初步诠释了丽江唐松草抗肿瘤的传统药用功效。上述研究成果以 “Antitumor aporphine alkaloids from Thalictrum wangii为题发表在Fitoterapia 2018, 128, 204,212.)上。此外,该研究组硕士研究生闫自如与合作伙伴发现星毛唐松草(T. cirrhosum)中的部分新颖异喹啉生物碱具有良好的抑制Con A 刺激的免疫细胞的增殖活性,剂量依赖并与阳性对照药物地塞米松活性相当,该研究结果初步阐明了星毛唐松草抗过敏的民间药效物质基础。上述研究成果以 “Immune-inhibitive phenyl-C1 substituent aporphine alkaloids from Thalictrum cirrhosum为题发表在Fitoterapia 2018。  

  药用活性异喹啉生物碱系列研究工作得到了中组部万人计划”-科技领军人才等项目支持。 

  文章链接2 

 

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